اطلاعات داروها

اطلاعات دارویی الانزاپین Olanzapine

در این مقاله از پارال طب به معرفی و بررسی داروی الانزاپین از قبیل موارد مصرف و مکانیز اثر، عوارض جانبی و سایر موارد الانزاپین پرداخته ایم. اگر از مصرف کنندگان این دارو هستید و میخواهید دانسته های خود را افزایش دهدید با ما همراه باشید.


موارد و مقدار مصرف الانزاپین

1- درمان كوتاه‌مدت اپیزودهای حاد مانیك در بیماری‌ دوقطبی.
بزرگسالان: ابتدا با مقدار 15-10 میلی‌گرم روزانه از راه خوراكی شروع می‌گردد. در صورت نیاز می‌توان دوز دارو را به میزان mg 5 در روز با فواصل زمانی 24 ساعت یا بیشتر افزایش داد. حداكثر دوز مجاز در روز 20 میلی‌گرم می‌باشد. طول دوره درمان با این دارو 4-3 هفته است.

2- درمان طولانی‌مدت اختلالات دوقطبی.
بزرگسالان: مقدار 20-5 میلی‌گرم در روز از راه خوراكی مصرف می‌شود.

3- درمان كمكی لیتیوم یا والپروات در اختلالات دوقطبی.
بزرگسالان: مقدار mg 10 روزانه از راه خوراكی مصرف می‌شود. محدوده معمول مصرف دارو 20-5 میلی‌گرم در روز است.

4- درمان طولانی‌مدت اسكیزوفرنی.
بزرگسالان: ابتدا مقدار 10-5 میلی‌گرم روزانه مصرف می‌شود. هدف رسیدن به دوز mg 10 در روز طی چندین روز از شروع درمان می‌باشد.
می‌توان دوز دارو را هفتگی به میزان mg 5 در روز تا حداكثر دوز mg 20 روزانه افزایش داد. هر چند در مواردی كه میزان مصرف دارو از mg 10 در روز بیشتر می‌شود، ارزیابی بالینی لازم است.
تنظیم دوز: در بیمارانی كه ناتوان بوده، در كسانی كه مستعد واكنش‌های هایپوتانسیو هستند، در افرادی كه ریسك فاكتوری از نظر آهسته متابولیزه كردن الانزاپین دارند (خانم‌های غیر سیگاری با سن بالای 65 سال)، یا كسانی كه حساسیت بالاتری به الانزاپین دارند دوز شروع پیشنهاد شده mg 5 است. لازم است در این افراد افزایش دوز با احتیاط صورت گیرد.

5- درمان آژیتاسیون در اسكیزوفرنی و فازمانیا در اختلالات دوقطبی.
بزرگسالان: مقدار mg 10-5/2 از دارو از راه عضلانی مصرف می‌شود.
در مواردی هم‌چون دوزهای بالاتر از mg 30 در روز، استفاده از دوز mg 10 با فواصل كوتاه‌تر از 2 ساعت بعد از دوز اول و 4 ساعت بعد از دوز دوم، بی‌خطر بودن دارو مشخص نشده است.
اگر بیمار به دوز نگهدارنده نیاز دارد، لازم است كه دوز مصرفی به mg 20-5 روزانه از راه خوراكی تبدیل شود.
تنظیم دوز: در سالمندان و كسانی كه سایر نارسایی‌های بالینی دارند، mg 5 از راه عضلانی مصرف می‌شود. در افراد ناتوان، بیماران مستعد هایپوتانسیون و در افراد حساس به اثرات الانزاپین لازم است مقدار mg 5/2 از راه عضلانی مصرف شود.

مكانیسم اثر
مكانیسم الانزاپین مشخص نیست. این دارو به عنوان آنتاگونیست رسپتورهای دوپامین (D4, D1) و سروتونین (5HT2A/2C) عمل می‌كند، به علاوه اثرات مهاری بر روی رسپتورهای آدرنرژیك- كولینژریك و هیستامینرژیك نیز دارد.

فارماکوکینتیک الانزاپین
جذب: غذا بر سرعت و میزان جذب دارو اثری ندارد. حدود 40 درصد از دوز مصرفی توسط اثر عبور اول كبدی متابولیزه می‌شود.
جذب دارو از راه عضلانی سریع است. حداكثر غلظت پلاسمایی ایجاد شده از راه عضلانی 5 برابر بیشتر از غلظت پلاسمایی ایجاد شده به دنبال مصرف خوراكی است.
پخش: این دارو به‌ طور گسترده در بدن پخش می‌شود و حجم پخش آن حدود 1000 لیتر است. دارو 93 درصد اتصال پروتئینی دارد كه عمدتاً به آلبومین و 1? اسید گلیكوپروتئین متصل می‌شود.
متابولیسم: دارو توسط گلوكورونیداسیون مستقیم و همین‌طور اكسیداسیون با واسطه سیتوكروم P450 متابولیزه می‌شود.
دفع: حدود 57 درصد از دارو از طریق ادرار و 30 درصد آن از راه مدفوع به شكل متابولیت دفع می‌شود. تنها 7 درصد از داروی مصرف شده به شكل دست‌نخورده از راه ادرار دفع می‌گردد.
نیمه‌عمر حذف دارو بین 54-21 ساعت می‌باشد. نیمه‌عمر راه عضلانی مشابه راه خوراكی است.

اثر بر آزمایشهای تشخیصی
الانزاپین می‌تواند منجر به افزایش سطح قند، CK, GGT, ALT, AST و پرولاكتین سرم گردد.
این دارو باعث افزایش میزان ائوزینوفیل و كاهش سلول‌های سفید می‌گردد.

عوارض جانبی الانزاپین

اعصاب مركزی: بی‌خوابی، سرگیجه، NMS، اختلالات شخصیتی، مختل شدن تعادل، آكاتیژی، عوارض اكستراپیرامیدال، تب،پاركینسونیسم، خودكشی، تاردیودیس‌كینزی، لرزش.
قلبی – عروقی: درد قفسه سینه، هایپرتانسیون، هایپوتانسیون (I.M)، افت فشار وضعیتی، ادم محیطی، تاكیكاردی.
گوش، حلق ، بینی : تنبلی چشم (آمبلیوپی)، التهاب ملتحمه، فارنژیت، آبریزش بینی.
دستگاه گوارش: یبوست، خشكی دهان، سوءهاضمه، افزایش اشتها، افزایش ترشح بزاق، تشنگی، استفراغ.
ادراری- تناسلی: آمنوره، هماچوری، خونریزی شدید قاعدگی، بی‌اختیاری ادرار، واژینیت، عفونت مجاری ادراری.
خون: لكوپنی.
متابولیك: هایپرگلایسمی، افزایش وزن.
عضلانی – اسكلتی: درد پشت، درد انتهاها، درد مفاصل، خشكی مفاصل، پرش عضلانی.
تنفسی: تنگی نفس، افزایش سرفه.
پوست: اكیموز، درد در محل تزریق، تعریق.
سایر عوارض: درد دندان، سندرم شبه‌ آنفلوانزا.
مسمومیت و درمان
الانزاپین هیچ آنتی‌دوت اختصاصی ندارد و در موارد مصرف بیش از حد، درمان‌های علامتی انجام می‌گردد.
مصرف بیش از حد الانزاپین منجر به بروز خواب‌آلودگی و اختلال تكلم می‌شود.
لازم است بیماران از نظر افت فشار، كلاپس عروقی، كوما، تشنج یا واكنش‌های دیس‌تونیك، كنترل شوند.
ممكن است شستشوی معده با شاركول فعال و سوربیتول مؤثر باشد.
دارو توسط دیالیز برداشت نمی‌شود. لازم است از مصرف اپی‌نفرین، دوپامین یا سایر تركیبات سمپاتومیمتیك كه دارای فعالیت بتا آگونیستی هستند، پرهیز شود.

موارد منع مصرف و احتیاط
در حساسیت مفرط به دارو منع مصرف دارد.
در بیماران دچار بیماری قلبی، دیابت، بیماری عروق مغزی، شرایط مستعدكننده هایپوتانسیون (تنظیم تدریجی دوز این خطر را به حداقل می‌رساند)، سابقه تشنج یا شرایطی كه منجر به كاهش آستانه تشنج می‌گردند و در نارسایی كبدی مصرف دارو با احتیاط صورت گیرد.
هم‌چنین استفاده از الانزاپین در سالمندان، بیمارانی كه در خطر پنومونی آسپیراسیون هستند و در بیمارانی كه سابقه ایلئوس فلجی، هایپرتروفی قابل توجه پروستات و گلوكوم با زاویه بسته دارند باید با احتیاط همراه باشد.

تداخل دارویی
در مصرف همزمان با داروهای ضد فشار خون و دیازپام، اثرات هایپوتانسیو تشدید می‌شود.
كاربامازپین، امپرازول و ریفامپین منجر به افزایش كلیرانس الانزاپین می‌شوند.
الانزاپین اثرات آگونیست‌های دوپامین و لوودوپا را آنتاگونیزه می‌كند.
فلووكسامین منجر به كاهش كلیرانس الانزاپین می‌گردد.

نوع دارویی:
Tablet: 2.5, 5mg

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماكولوژیك: مشتق تی‌انوبنزودیازپین.
طبقه‌بندی درمانی: آنتی‌سایكوتیك.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C

ملاحظات اختصاصی
باید بیماران از نظر بروز علائم NMS (هایپرترمی ، سفتی عضلانی، اختلال سطح هوشیاری، عدم ثبات اتونومیك) كه یك عارضه نادر ولی كشنده در مصرف داروهای آنتی‌سایكوتیك می‌باشد، كنترل شوند. در صورت بروز این علائم باید بلافاصله دارو قطع شده و بیمار درمان گردد.
لازم است تست‌های عملكرد كبدی بیمار در ابتدای درمان و به‌طور دوره‌ای در طی درمان چك شود.
به دلیل احتمال بروز هایپرگلایسمی، كنترل بیماران دیابتی باید به‌طور منظم صورت گیرد.
ویال‌های فرم تزریقی دارو در دمای 25-20 درجه سانتی‌گراد نگهداری شود. ویال را دور از نور نگه داشته و فریز نگردد.
جهت آماده‌سازی تزریق عضلانی، محتوای ویال را با ml 1/2 آب مقطر مخلوط كرده تا محلول mg/ml 5 ایجاد شود كه یك محلول شفاف زردرنگ است.
محلول آماده شده را در دمای اتاق نگهداری نموده و ظرف یك ساعت از آماده‌سازی مصرف گردد.
در صورتی كه بعد از تزریق عضلانی، بیمار در حالت خوابیده باشد، خطر افت فشار وضعیتی و برادیكاردی به حداقل می‌رسد.

نكات قابل توصیه به بیمار
می‌توان دارو را بدون توجه به غذا مصرف نمود.
حین استفاده از الانزاپین از انجام كارهای نیازمند هوشیاری كامل پرهیز شود، چرا كه اثرات CNS دارو قابل پیش‌بینی نمی‌باشد.
در طی درمان، از مصرف الكل اجتناب شود.
لازم است بیمار در طی درمان، در معرض گرمای زیاد قرار نگیرد، چون دارو منجر به مختل كردن توان بدن در كاهش دمای مركزی می‌گردد.
جهت جلوگیری از افت فشار وضعیتی، تغییر وضعیت به آهستگی صورت گیرد.
در صورت بروز خشكی دهان، می‌توان از آب‌نبات‌های بدون قند، آدامس یا قطعات یخ استفاده كرد.
به دلیل احتمال بالای تداخل دارویی، بدون مشورت از مصرف هر نوع دارو یا فرآورده بدون نسخه اجتناب گردد.
جهت دستیابی به اثرات كامل درمانی چندین هفته زمان لازم است.
مصرف در سالمندان
1- به دلیل این‌كه كلیرانس دارو در سالمندان كاهش می‌یابد، لازم است در این افراد، درمان با دوزهای كمتری آغاز گردد. نیمه‌عمر دارو در سالمندان 5/1 برابر طولانی می‌شود.
2- مصرف الانزاپین جهت درمان سایكوز ناشی از دمانس تأیید نشده است. سالمندان دچار دمانس، هنگام مصرف این دارو در معرض خطر استروك و مرگ می‌باشند.
مصرف در كودكان: بی‌خطر بودن و اثربخشی دارو در كودكان به قطعیت نرسیده است.
مصرف در شیردهی: دارو در شیر ترشح می‌شود. بنابراین لازم است كه شیردهی متوقف شده یا مصرف دارو قطع گردد.

پاسخ دهید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

سایت های مفید: قانون جذب - دارالترجمه - صادرات به عراق - سایت سلامت، تغذیه و زنان - متخصص پوست - بلیط هواپیما - بلیط قطار - ویزای شینگن - جاهای دیدنی شیراز - دانلود سوالات آیین نامه رانندگی pdf
به پارال طب در گوگل امتیاز دهید :)